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心脑血管类

西洛他唑片

  • 药品名称
    通用名称:西洛他唑片 
    商品名称:西洛他唑片
    英文名称:Cilostazol Tablets
    汉语拼音:Xiluotazuo Pian
    成        份
    本品主要成份为西洛他唑。 
    化学名称:6-[4-(1-环己基-1H-四氮唑-5-基)丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮
    分子式:C20H27N5O2
    分子量:369.47
    性        状 本品为白色片。
    药理作用

    本品为抗血小板药通过抑制血小板及血管平滑肌内磷酸二酯酶活性从而增加血小板及平滑肌内cAMP浓度发挥抗血小板作用及血管扩张作用本品抑制ADP肾上腺素胶原及花生四烯酸诱导的血小板初期二期聚集和释放反应且呈剂量相关性西洛他唑口服100mg对血小板体外聚集的抑制较相应量阿司匹林强7~78倍(阿司匹林对血小板初期聚集无效)本品不干扰血管内皮细胞合成血管保护性前列环素对慢性动脉闭塞患者采用体积描记法显示本品能增加足腓肠肌部位的组织血流量使下肢血压指数上升皮肤血流增加及四肢皮温升高并改善间歇跛行。

    适  应  症

    1.改善由于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。

    2.用于预防脑梗死后的复发(心源性脑梗死除外)。

    用法用量 口服,成人一次100mg(2片),每日2次。可根据年龄、症状适当增减。
    禁        忌
    1.出血患者(血友病、毛细血管脆弱症、颅内出血、消化道出血、尿路出血、咯血、玻璃体出血等(可能增加出血);
    2.充血性心衰患者(可能会加重症状)[本品是具有PDE3抑制作用的药物。在国外有报道,具有PDE3抑制作用的药物(米力农、维司力农),在以充血性心衰(NYHA分类Ш~IV)患者为对象的安慰剂对照长期比较试验中,其存活率比安慰剂低。另外,对未患充血性心衰的患者长期给予包括本品在内的PDE3抑制剂时的预后尚不明确];
    3.对本品成份有过敏史的患者;
    4.妊娠或有可能妊娠的妇女。
    注意事项
    1.慎重给药(以下患者慎重给药)
      ⑴月经期患者(可能增加出血);
      ⑵有出血倾向的患者(可能会加重出血);
      ⑶正在使用抗凝药(华法林)或抗血小板药(阿司匹林、噻氯匹定等)、溶栓药(尿激酶、阿替普酶)、前列腺素E1制剂及其衍生物(前列地尔、利马前列素阿法环糊精)的患者(在充分注意凝血功能的情况下使用);
      ⑷合并冠状动脉狭窄的患者(给予本药所致的心率增加有可能诱发心绞痛);
      ⑸有糖尿病或糖耐量异常的患者(可能出现出血性不良反应);
      ⑹重症肝功能障碍患者(西洛他唑的血中浓度可能升高)、重症肾功能障碍患者(西洛他唑代谢物的血中浓度可能升高);
      ⑺血压持续升高的高血压患者(恶性高血压等)。
    2.重要的注意事项
      ⑴对脑梗死患者应在脑梗死症状稳定后开始给药;
      ⑵在合并冠状动脉狭窄的患者中,当本品给药过程中出现过度心率增加时,有诱发心绞痛的可能性,此时需采取减量或终止给药等适当的处理;
      ⑶对脑梗死患者给药,在注意与其他抑制血小板聚集药物相互作用的同时,对持续高血压患者给药应慎重,给药期间需充分控制血压。
    3.其他注意事项
      ⑴在遗传性持续显著高血压、并已发生脑卒中的SHR-SP大鼠(自发性高血压脑卒中大鼠)中,与对照组相比,西洛他唑0.3%混饵给药组存活期缩短(平均寿命:西洛他唑组40.2周,安慰机组43.5周)。
      ⑵据国外报道,西洛他唑0.1g与HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀80mg合并给药时,与洛伐他汀单独给药相比,洛伐他汀的AUC增加了64%。
    药物相互作用
    前列腺素E1能与本品起协同作用增加细胞内环腺苷一磷酸及增强疗效。
    药理毒理
        非临床药效学试验结果显示:本品可降低结扎双侧颈总动脉致急性不完全性脑缺血模型大鼠的脑指数和脑含水量及抑制脑缺血引起的毛
     细血管通透性增加;降低电凝大脑中动脉致局灶性脑缺血大鼠的神经功能评分和脑梗塞面积,改善脑组织病理性改变;延长电刺激颈总动脉大鼠
     血栓形成时间及正常小鼠凝血时间。
         大鼠连续180天灌胃给药(88.5、44.25、22.13g生药/kg)长期毒性试验结果显示:高剂量组在给药期间一般状况欠佳,主要表现为轻度竖毛、
     倦怠、食量下降、肛门周围不洁、大便呈药物样颜色、体重增长减慢、日进食量减少。
    不良反应
    1.主要的不良反应为血管扩张引起的头痛、头晕及心悸等,个别患者可出现血压偏高。
    2.其次为腹胀、恶心、呕吐、胃不适、腹痛等消化道症状。
    3.少数患者服药后出现肝功能异常、尿频,尿素氮、肌酐及尿酸值异常。
    4.过敏症状包括皮疹、瘙痒。
    5.其它偶有白细胞减少、皮下出血、消化道出血、鼻出血、血尿、眼底出血等报道。
    规        格 50mg。
    储        藏 密封保存。
    包        装 铝塑包装,12片/盒。
    有  效  期 24个月
    批准文号 国药准字H20066511
    生产企业 企业名称 :重庆华森制药股份有限公司
    生产地址 :重庆市荣昌区工业园区
    邮政编码 :402460
    电话号码 :023-67622999、46785738
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